Prielom v kríze opiátov: N návykový liek proti bolesti sa javil ako účinný

Všetky Novinky

Títo vedci sa snažia nájsť bezpečný, návykový prostriedok proti bolesti, ktorý by pomohol bojovať proti súčasnej kríze opiátov v tejto krajine - a možno práve to urobili.

Nová chemická zlúčenina známa ako AT-121 má duálny terapeutický účinok, ktorý potláča návykové účinky opioidov a vyvoláva morfínové analgetické účinky u primátov (okrem človeka).


'V našej štúdii sme zistili, že AT-121 je bezpečný a návykový, rovnako ako účinný liek proti bolesti,' povedal Mei-Chuan Ko, profesor fyziológie a farmakológie na lekárskej fakulte.

'Okrem toho bola táto zlúčenina účinná aj pri blokovaní potenciálu zneužívania opioidov na predpis, podobne ako buprenorfín pre heroín, takže dúfame, že by sa mohla použiť na liečbu bolesti a zneužívania opioidov.'

SÚVISIACE: FDA schvaľuje vôbec prvý liek navrhnutý výhradne na prevenciu migrény

Výskum, ktorý uskutočnili vedci na Wake Forest School of Medicine s podporou Národného ústavu pre zneužívanie drog, je publikovaný v časopisePrírodovedná translačná medicína.


Hlavným cieľom tejto štúdie bolo navrhnúť a otestovať chemickú zlúčeninu, ktorá bude pôsobiť tak na mu opioidný receptor, ktorý je hlavnou zložkou najefektívnejších liekov proti bolesti na predpis, ako aj na nociceptínový receptor, ktorý je proti alebo blokuje zneužívanie a závislosť. vedľajšie účinky mu zameraných opioidov. Súčasné lieky na opioidné bolesti, ako je fentanyl a oxykodón, účinkujú iba na mu opioidnom receptore, ktorý tiež produkuje nežiaduce vedľajšie účinky - depresiu dýchania, potenciál zneužívania, zvýšenú citlivosť na bolesť a fyzickú závislosť.

'Vyvinuli sme AT-121, ktorý kombinuje obe aktivity vo vhodnej rovnováhe v jednej molekule, čo si myslíme, že je lepšou farmaceutickou stratégiou, ako keby sme mali používať dva lieky v kombinácii,' uviedol Ko.


VIAC: Žena, ktorá žije mesiace z pokročilého karcinómu prsníka, je na svete „liečená“

V štúdii vedci zistili, že AT-121 vykazuje rovnakú úroveň úľavy od bolesti ako opioid, ale v stokrát nižšej dávke ako morfín. Pri tejto dávke zmierňoval aj návykové účinky oxykodónu, bežne zneužívaného lieku na predpis.

Bifunkčný profil AT-121 nielenže poskytoval účinnú úľavu od bolesti bez potenciálu zneužívania, ale tiež mu chýbali ďalšie opioidné vedľajšie účinky, s ktorými sa pacienti obvykle potýkajú, ako sú svrbenie, útlm dýchania, tolerancia a závislosť.

Sponzorský návrh:Vyskúšajte 15 Najlepšie belgické pivá


'Naše údaje ukazujú, že zameranie sa na opioidný receptor nociceptínu nielenže eliminovalo návykové a ďalšie vedľajšie účinky, ale poskytlo účinnú úľavu od bolesti,' uviedol Ko. „Skutočnosť, že tieto údaje boli o nehumánnych primátoch, ktoré sú blízko príbuzným druhom s ľuďmi, bola tiež významná, pretože preukázala, že zlúčeniny, ako napríklad AT-121, majú translačný potenciál byť životaschopnou opioidnou alternatívou alebo náhradou za opiáty na predpis.“

Medzi ďalšie kroky patrí uskutočnenie ďalších predklinických štúdií na zhromažďovanie ďalších údajov o bezpečnosti a potom, ak všetko dobre dopadne, žiadosť o schválenie na začatie klinických pokusov na ľuďoch so Správou potravín a liečiv, uviedol Ko.

(Zdroj: Wake Forest Baptist Medical Center )

Vyliečte svojich priateľov negativitou a podeľte sa o dobré správy so svojimi priateľmi-Foto: Ep_jhu, CC